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全球眼科领域的领导企业参天公司宣布旗下针对青光眼和高眼压症治疗的Rhopressa® 0.02%滴眼液(通用名：奈他舒地尔甲磺酸盐(netarsudil mesylate)，研发代号：STN1013900)已在日本获得生产和销售许可。

Rhopressa® 0.02%滴眼液是一种以奈他舒地尔甲磺酸盐(netarsudil mesylate)为活性成分的滴眼液。其降低眼压作用可通过双重机制实现：通过抑制Rho激酶(Rho kinase, ROCK)，促进经小梁网途径的房水外流;同时通过抑制去甲肾上腺素转运体(norepinephrine transporter)，减少房水生成。此外，其活性代谢物AR-13503已被证实具有Rho激酶抑制活性，进一步增强了该药的药理作用。上述综合机制可实现降低眼压的效果。

在目前青光眼的治疗中，前列腺素衍生物、β-受体阻滞剂等眼科药物已被广泛使用。当现有滴眼液治疗无法充分降低眼压时，临床通常会采用更换用药或联合使用不同作用机制药物的治疗策略。[1]

然而，联合治疗往往意味着患者每日滴用次数增加，可能对治疗依从性产生不利影响。因此，临床仍需要既能减少每日滴用次数、又能实现较强降眼压效果的单药治疗选择。Rhopressa® 0.02%滴眼液每日滴用一次，适用于对现有青光眼疗法应答不足或因不良反应无法使用现有治疗方案的青光眼及高眼压症患者，预计将为这部分患者提供治疗选择。

Rhopressa® 0.02%滴眼液的有效性和安全性在日本开展的III期研究中进行了评估，包括与瑞帕舒地尔(ripasudil)的对照试验(J-ROCKET-1)、与拉坦前列素(latanoprost)的联合用药研究(J-ROCKET-2)以及长期给药研究(J-ROCKET-3)。上述研究结果支持了此次获批。

参天公司首席医学官Peter Sallstig表示：在青光眼治疗中，单药治疗有时难以获得充分疗效，因此需要更换用药或联合使用不同作用机制的药物。在临床试验中，该产品每日给药一次，无论是单药治疗还是与其他治疗联合应用，均显示出眼压降低的效果。我们相信，该产品有望满足现有治疗中未被满足的临床需求，并成为青光眼治疗的新选择。

作为一家聚焦眼科的全球化公司，参天公司希望通过在临床实践中提供更多治疗选择，为提升青光眼患者的生活质量做出贡献。

目前，该产品已在英国和瑞典以Rhokiinsa®的名称上市，在韩国以Rhopressa®的名称上市*。

* 在参天公司开展业务的地区(不含美洲)，Rhokiinsa® 和 Rhopressa® 为 Alcon Inc的注册商标。